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β受體阻滯劑，平片和緩釋片的區別，5張圖表說清！
β受體阻滯劑是治療冠心病的基石，若無禁忌症所有患者均應長期使用。美託洛爾，是臨床常用的一種選擇性的β1受體阻滯劑。
酒石酸美託洛爾片（平片）和琥珀酸美託洛爾（緩釋片）的商品名都為倍他樂克，
那麼兩者究竟有什麼區別呢？
一、美託洛爾是一種高選擇性β受體阻滯劑
普萘洛爾對β1及β2受體具有同等的親和力，因此是一種非選擇性的β受體阻滯劑。美託洛爾、比索洛爾、阿替洛爾對β1受體的親和力大於β2受體的親和力，因此是選擇性的β受體阻滯劑。
非選擇性β受體阻滯劑同時阻斷β1和β2受體，容易引起支氣管痙攣；選擇性β受體阻滯劑則主要阻斷β1受體，對支氣管副作用極少。
因此倍他樂克可以用於治療COPD病人，但哮喘病人禁用β受體阻滯劑。
圖1 不同β受體阻滯劑比較
二、美託洛爾對
β
1
和
β
2
受體的作用與血藥濃度有關
美託洛爾有效血藥濃度範圍為：45~419 nmol/L。即當體內血藥濃度＜45 nmol/L時，對β1和β2均無阻滯作用；
當體內血藥濃度在45~419nmol/L治療窗內，只對β1受體有阻滯作用；
當體內血藥濃度＞419 nmol/L時，對β2受體也有阻滯作用。
當美託洛爾的峰濃度過高時，可出現對β2受體的阻滯作用（加重哮喘）及心動過緩、房室傳導阻滯、心搏停止、血壓下降、外周迴圈灌注不良等。
圖2 作用機制
三、琥珀酸美託洛爾與酒石酸美託洛爾的區別
1.溶解度不同：
琥珀酸美託洛爾，在37℃水中的溶解度顯著低於酒石酸美託洛爾，可製備成膜控型緩釋微丸。
酒石酸美託洛爾，在37℃水中的溶解度較大，難以製備成膜控型緩釋微丸。（國產酒石酸美託洛爾緩釋片屬骨架型緩釋片，不可掰開服用。）
2.劑型不同：
琥珀酸美託洛爾，由微囊化的顆粒組成；每個顆粒用聚合物薄膜包裹，以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體後快速崩解，顆粒分散於胃腸道巨大的表面上，藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響，以幾乎恆定的速度釋放約20小時。該劑型的血藥濃度平穩，作用超過24小時。
圖3 藥物說明
3.體內過程不同：
琥珀酸美託洛爾緩釋片服藥後，24小時平穩釋放，血藥濃度無明顯峰谷現象。
相同的給藥劑量，緩釋片的峰濃度僅為平片的1/4，控制心率更平穩，安全性更高。
緩釋片每日一次，服用方便，增加了患者的依從性。
4.服用方法不同：
受遺傳基因等多種因素影響，美託洛爾的體內過程差異很大，劑量必須個體化，以避免心動過緩的發生。
平片：口服，2~4次/日；受食物影響較大，應空腹服藥。
（相同的日劑量，增加給藥次數，可減少血藥濃度波動，減少不良反應，但患者依從性較差。）
緩釋片：口服，1次/日；最好在早晨服用，可掰開服用，
但不能咀嚼或壓碎，服用時應該用至少半杯液體送服。
同時攝入食物不影響其生物利用度。
圖4 血藥濃度
四、平片與緩釋片的劑量轉換
1.美託洛爾的劑型和規格：
平片（酒石酸美託洛爾）的規格有：25 mg/片、50 mg/片、100 mg/片；
緩釋片（琥珀酸美託洛爾）規格有：47。5 mg/片、47。5 mg/片、90 mg/片。
2.平片與緩釋片的劑量換算：
琥珀酸美託洛爾的分子量（652。82）比酒石酸美託洛爾分子量（684。82）少了小了約5%。兩種劑型的劑量換算為：
平片（酒石酸美託洛爾）50 mg：相當於緩釋片（琥珀酸美託洛爾）47。5 mg；
平片（酒石酸美託洛爾）100 mg：相當於緩釋片（琥珀酸美託洛爾）95 mg。
3.平片與緩釋片的劑量轉換：
若平片改用緩釋片，應遵循日總劑量1：1的轉換原則。例如：
平片25 mg，2次/日轉換為緩釋片47。5 mg，1次/日；
平片50 mg，2次/日轉換為緩釋片95 mg，1次/日；
平片100 mg，2次/日轉換為緩釋片190 mg，1次/日。
五、琥珀酸美託洛爾的用藥方案
1.心率在心血管疾病中的意義：
心率：最重要的生命體徵之一；臨床醫生評估病人狀態最常用指標之一；反映交感、副交感神經系統活性平衡的直接指標。
對5209例男性隨訪36年的資料表明：隨著心率的增快，無論是冠心病死亡率、心血管病死亡率還是所有原因的死亡率的發生都逐漸升高。
2.琥珀酸美託洛爾的目標劑量：
β受體阻滯劑是治療冠心病的基石，若無禁忌症所有患者均應長期使用。
目標劑量：應根據患者心率、血壓情況選擇起始劑量，逐漸遞增，使靜息心率降至55～60次/分。
警告：美託洛爾不可給予心率＜45次/分、P-Q間期＞0。24秒或收縮壓＜100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。
3.琥珀酸美託洛爾緩釋片用藥方案：
表1 用藥適應症
本文來源：藥評中心
本文作者：張藥師
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