2022年2月2日，Aardvark Therapeutics公司宣佈，將啟動三項2期臨床試驗，檢驗其

潛在“first-in-class”小分子苦味受體（TAS2R）泛激動劑ARD-101的療效和安全性

。其中兩項試驗將在

普通肥胖症和難治性減肥手術體重增加

的患者中進行。第三項試驗將在

Prader-Willi綜合徵（PWS）患者

中進行，這是一種以持續性食慾過盛為特徵的罕見遺傳病。

ARD-101是一種以苦味受體TAS2R為靶點的口服藥物。苦味受體不但在口腔中介導苦味的感知，而且在身體的其它組織中也有表達。

ARD-101的配方讓它在胃部釋放，因此不會讓患者嚐到苦味。在肥胖、糖尿病、高脂血症和炎症動物模型中，ARD-101顯示了降低食慾和促進體重減輕方面的活性。其1期臨床試驗證明了ARD-101在健康志願者中的安全性和耐受性，並證實該藥很大程度上在腸道產生作用。

它與腸道細胞表面TAS2R的結合可增加GLP-1等內源性腸肽激素的表達，從而產生全身性代謝調節作用。

圖片來源：Aardvark官網影片截圖

該3項試驗分別為：

（1）ARD-101治療普通肥胖：一項安慰劑對照、隨機、設盲試驗，旨在評估BMI在30-45 kg/m2的成年人中，ARD-101的安全性、耐受性和療效，計劃入組30例18-75歲的患者。

（2）ARD-101治療難治性減肥手術後體重增加：一項開放標籤試驗，計劃招募30名年齡在18-75歲，接受袖狀胃切除術或胃旁路手術至少一年後，出現體重反彈的患者。

（3）ARD-101治療PWS：一項開放標籤試驗，計劃招募12名17-65歲的患者。

Aardvark執行長Tien Lee博士表示：“Aardvark致力於開發新型療法，針對全球範圍內快速增長的代謝紊亂群體，包括肥胖和糖尿病。同時也旨在治療罕見的遺傳疾病（如PWS），該病導致顯著損害患者生活質量、且威脅兒童生命的肥胖。我們的候選藥物ARD-101迄今為止已在研究中證實了安全性和耐受性，並提供了口服給藥的便利性”。

參考資料：

［1］ Aardvark Therapeutics， Inc。， Announces The Initiation Of Enrollment For Three Phase 2 Clinical Trials Of Oral Ard-101。 Retrieved February 2， 2022， from https：//www。prnewswire。com/news-releases/aardvark-therapeutics-inc-announces-the-initiation-of-enrollment-for-three-phase-2-clinical-trials-of-oral-ard-101-301473522。html

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