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理想的鎮靜鎮痛藥物應具備：
1。 起效快，作用迅速而平穩；
2。 劑量效應可用其鎮靜催眠作用預測；
3。 對呼吸迴圈抑制作用輕；
4。 半衰期短，停藥後迅速恢復；
5。 無活性代謝產物，排洩不經肝、腎；
6。 對器官無毒性作用；
7。 價格低廉；
8。 易於儲存和使用。
苯二氮 類
所有苯二氮 類藥物均有抗焦慮和不同程度的鎮靜和遺忘作用。
1。 地西泮（安定）
消除半衰期長（24~48 h），應用後意識消失和識別功能恢復延遲。0。2~0。4 mg/kg，可削弱駕駛能力>10 h，若用於老年受術者後影響會更持久。
代謝物（甲基安定）經肝臟迴圈，會導致清醒後再度睡眠，可在離院受術者中發生。必要時可用氟馬西尼0。1 mg/kg靜注拮抗催醒。
2。 咪噠唑侖
令人滿意的是起效快、消除半衰期（2~4 h）短、且無代謝產物或不經肝臟迴圈，在短暫手術後能迅速甦醒，遺忘作用強，使用方便，可用氟馬西尼（0。1 mg/kg）拮抗，因較大劑量（>0。2 mg/kg）可導致術後鎮靜作用延長，0。05~0。15 mg/kg靜注。
臨床應用廣泛，並用鎮痛藥時可致輕微呼吸抑制。與麻醉藥合用時可引起嚴重的呼吸抑制。
氯胺酮
是唯一具有鎮靜作用的麻醉鎮痛藥，適用於監護性麻醉（MAC）。能夠產生適度的鎮靜、較強的鎮痛和遺忘作用，可增強局麻效果。
若並用咪噠唑侖，在醫學整形美容手術中輔助麻醉，以氯胺酮0。26~0。75 mg/kg靜注，可獲得滿意的鎮痛效果，是抽脂術等美容手術最常用的藥物之一。輔助局麻時，即使小劑量產生明顯鎮痛的同時，尚未見明顯的呼吸抑制。
氯胺酮單獨應用時，幻覺和興奮等不良反應發生率高，而與苯二氮 類藥物合用後則明顯減少；這兩藥物聯合應用既可增強鎮靜和催眠效果，又可減輕心臟對氯胺酮的反應，保持呼吸與迴圈系統的穩定。
氯胺酮可增加心率、血壓和顱內壓；可引起分泌物增多，而導致喉痙攣；大劑量應用氯胺酮可引起不完全嘔吐反射、深度鎮靜或全身麻醉；還並有術中不自主運動、躁動、譫語和術後意識混亂等缺點，只要合理搭配用藥，其缺點可被克服，發揮其長處。
在短小手術後有甦醒延遲。單次劑量為0。25~0。5 mg/kg靜注。必須在麻醉醫生的指導下應用。
氟哌利多
屬於丁醯苯類藥中強效安定藥，鎮靜作用強大而時效短、不良反應小、安全性大，雖有體位性低血壓缺點，但無心肌抑制，且抗嘔吐、抗焦慮、抗憂慮作用強，為MAC最常用的一種神經安定藥。
靜注後2~3 min起效，10~20 min效能達高峰，持續30~40 min，消除半衰期2~3 h。2。5~5。0 mg靜注，可加強催眠藥、鎮靜藥及鎮痛藥的中樞作用，一般作為局麻的輔助用藥。
與氯胺酮合用可拮抗和減少後者的幻覺、興奮、躁動不安及嘔吐等不良反應。氟哌利多的椎體外系症狀，與咪噠唑侖合用後未能表現出來，也不會產生不良後果。
異丙酚
半衰期為0。92 h。靜注或短時間內輸注後，鎮靜作用起效快，停藥後很快甦醒。成人用的多，25~50 μg/kg 靜注。當3。7 mg/（kg·h）輸注時與咪噠唑侖0。27 mg/（kg·h）輸注的鎮靜效果類似。
異丙酚組停輸注後2 min內清醒，精神活動與基礎狀態相似，而相對應的咪噠唑侖組則在停輸注9 min內清醒，術後精神活動抑制長達2 h。與咪噠唑侖比較，異丙酚術後所遺留的鎮靜、嗜睡、意識混亂、呆滯和遺忘現象較少，甦醒充分。
異丙酚的可控性強、甦醒迅速、圍術期不良反應發生率低，且有欣快感；小劑量應用時，對心血管和呼吸的抑制作用較輕，有鎮吐作用，術後噁心嘔吐很少發生。可提高甦醒質量，與咪噠唑侖比較，異丙酚亞催眠劑量不會產生顯著的遺忘，故有利於術後受術者對醫囑的記憶。當需要產生遺忘作用時，與咪噠唑侖合用則可達到目的。
MAC時異丙酚聯合氯胺酮2~4 μg/（kg·min）的速率輸注安全有效，能減少阿片類藥物的用量與不良反應，降低異丙酚導致呼吸抑制的發生率，且不影響受術者的認識功能與甦醒速度。
阿片類鎮痛藥
在起到確切的鎮痛作用時也伴有呼吸抑制。臨床麻醉常以小劑量鎮痛藥來加強鎮痛及強化鎮靜催眠藥的作用。阿片類藥可明顯增加圍術期不良反應，噁心嘔吐的發生率高，並有較強的呼吸抑制作用；而咪噠唑侖0。05 mg/kg用於健康者未見明顯對呼吸的影響。
1。 芬太尼
開始以0。5~1。0 μg/kg輸注起效，若2。0 μg/kg在50％ 受術者引起低氧血癥，或達到最大劑量5 μg/kg。若與苯二氮 類合用會產生嚴重的呼吸抑制，即芬太尼與咪噠唑侖合用，92％受術者有低氧血癥，其中50％ 呼吸暫停15 s。故強調阿片類藥與苯二氮 類藥合用時吸氧和呼吸監測的必要性。
與咪噠唑侖比較，異丙酚與芬太尼合用在同樣鎮靜深度時，異丙酚組呼吸抑制比咪噠唑侖組輕，低氧血癥的發生率是咪噠唑侖一芬太尼組合的50％。芬太尼2。0~5。0 μg/kg靜注，不能延長甦醒時間，且術後早期有鎮痛作用。
2。 瑞芬太尼
為新合成的超短時強效的阿片類鎮痛藥，有起效快、鎮痛作用強、作用時間短、恢復迅速、無蓄積等優點。消除半衰期8~20 min，經血液或組織的非特異性酯酶代謝，清除迅速、徹底。產生鎮痛作用的同時，有呼吸抑制及肌肉強直。靜注1。0~2。0 μg/kg誘導或輔助於局麻，或用於MAC，或0。025~0。050 μg/（kg·min）輸注作為MAC維持。術後鎮痛 0。15~0。40 μg/（kg·min）輸注。
3。 舒芬太尼
為鎮痛效果最強的阿片類鎮痛藥，具有更好的鎮痛效果，心血管功能穩定，呼吸抑制輕，安全範圍廣，也可用於門診手術和整形美容手術。0。16~1。00 μg/kg 靜注。因其消除半衰期為2。5 h，易產生蓄積，有遲發的術後呼吸抑制，大劑量或反覆用藥應注意。因其作用時間長，在MAC無獨特優勢。
4。 阿芬太尼
起效迅速，達頂峰時間約為1。5 min，適用於MAC。消除半衰期1。2~1。5 h，甦醒快，無蓄積作用，適應於門診短小手術。8~20 μg/kg緩慢靜注，0。5~3 μg/（kg·min）輸注。
5。 哌替啶
為MAC常用藥。常可以引起深度鎮靜和氣道反應消失。消除半衰期2。5~4。4 h，故其作用時間長（1。4~2。8 h），與氟哌利多或咪噠唑侖合用後，鎮痛效果增強，不良反應輕。用於手術時間較長的醫學美容手術。0。5~1。0 mg/kg靜注。
非類固醇類抗炎藥
1。 酮咯酸（Ketorolac）
是一種鎮痛效果好、可靜脈內應用的非類固醇類抗炎藥，作為全身麻醉的鎮痛藥應用日益增多。1 mg/kg 靜脈注射，輔助用於局麻手術，不良反應如瘙癢、噁心、嘔吐的發生率比芬太尼3 μg/kg靜注顯著減少，而兩者鎮痛效果相似。雖然酮咯酸與芬太尼相比術後鎮痛作用小，但有利於患者提前下床活動。應用酮咯酸時需較大劑量異丙酚以彌補其鎮靜作用不足。
2。 氟比洛芬酯
1 mg/kg靜注，適應於術後及癌症的鎮痛。成人每次靜脈給予氟比洛芬酯50 mg，儘可能緩慢給藥（1 min以上），根據需要使用鎮痛泵，必要時可重複應用。並根據年齡，症狀適當增減用量。一般情況下，本品應在不能口服藥物或口服藥物效果不理想時應用。
吸入麻醉藥
方便時吸入麻醉藥也可用於MAC的麻醉維持，達到起效快、甦醒快、血迴圈穩定的目的，如七氟烷、地氟烷等。
肌松藥
必要時選用中短效的阿曲庫銨和維庫溴銨，或更短效的米庫氯銨，甦醒期很少用拮抗藥或用拮抗藥後出現拮抗不徹底的現象，還有更短效的雷帕庫帕庫銨，可行氣管內插管，或用面罩、帶套囊的口咽通氣道或喉罩等新通氣裝置維持氣道通暢。
鎮靜藥的拮抗藥
萬一術後不清醒時，可用藥物拮抗。
1。 納洛酮
20~40 μg或0。5~5。0 μg/kg靜注，可特異性拮抗阿片類藥的嗜睡、鎮靜和欣快反應。
2。 氟馬西尼
0。1~0。2 mg/kg或0。25~1。0 mg靜注，可選擇性地拮抗苯二氮 類藥，對其誘發的CNS抑制十分敏感。
圍術期醫學論壇（zhwsyxlt）