ACEI
血管緊張素轉化酶抑制劑(angiotensin converting enzyme inhibitors,ACEI)透過阻斷迴圈和組織中血管緊張素轉化酶(ACE)的作用,減少血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)生成,作用於腎素-血管緊張素-醛固酮系統(renin-angiotensin-aldosterone system,RAAS),從而消除或減輕AngⅡ的心血管毒性作用,能顯著改善左心室收縮功能障礙及心力衰竭患者的血流動力學狀況。同時ACEI抑制緩激肽的降解,提高機體內的緩激肽及前列環素的水平;提高ACE2和血管緊張素1~7(Ang1~7)的表達水平,發揮心血管保護作用。本類藥物還可以降低交感神經系統活性,改善內皮功能及血管重構,改善胰島素抵抗,保護腎臟,適用於高血壓、冠心病、心力衰竭、急性心肌梗死、左心室肥厚、左心室功能不全、慢性腎臟病、蛋白尿/微量白蛋白尿、代謝綜合徵患者,並且可用於降低心腦血管疾病死亡風險,能顯著降低患者的病殘率和病死率。
1.卡託普利
卡託普利(開博通) Captopril
【作用特點】
第一個含巰基的競爭性ACEI,藥效一般持續6~12小時,約數週達最大降壓作用,具有較強的氧自由基清除作用。
【劑型規格】
片劑:12。5mg×20片。
Sig:①高血壓,起始劑量12。5mg,p。o。,b。i。d。~t。i。d。,按需要1~2周內可增至50mg,b。i。d。~t。i。d。,一般不主張超過150mg/d。②慢性心力衰竭,起始劑量6。25mg,t。i。d。,常用劑量25~50mg,b。i。d。~t。i。d。,靶劑量為50mg,t。i。d。,餐前1小時服。
2. 複方卡託普利製劑
複方卡託普利製劑(開富特)
【作用特點】
適用於各種程度高血壓以及慢性心力衰竭治療。
【劑型規格】
片劑:卡託普利10mg/氫氯噻嗪6mg×100片。
Sig:①高血壓,起始劑量1~2片,p。o。,b。i。d。~t。i。d。,按需要1~2周內增至2片,b。i。d。~t。i。d。,療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。②慢性心力衰竭,起始劑量1片,b。i。d。~t。i。d。,必要時逐漸增至2片,b。i。d。~t。i。d。,若需進一步加量,宜觀察療效2周後再考慮。
3.依那普利
依那普利(怡那林、依蘇、悅寧定) Enalapril
【作用特點】
第二代羧基類、水溶性ACEI,有效血藥濃度的半衰期為11小時,藥理作用比卡託普利強5~10倍,且更持久。
【劑型規格】
馬來酸依那普利片:怡那林10mg×16片;依蘇5mg×16片;悅寧定10mg×10片。
Sig:①高血壓,起始劑量5~10mg,p。o。,b。i。d。,常用維持量10mg,b。i。d。,最大劑量40mg/d。②慢性心力衰竭,起始劑量2。5mg,b。i。d。,逐漸增至靶劑量10mg,b。i。d。。
4.依那普利拉
依那普利拉(常欣怡) Enalaprilat
【適應證】
不宜口服降壓藥的高血壓急症的快速降壓。
【藥理作用】
起效時間10~15分鐘,半衰期約11小時,最大作用出現在給藥後4小時,作用持續6~12小時,90%經腎臟以原型代謝。
【劑型規格】
注射液:1。25mg(1ml)/支。
Sig:常規劑量,1。25~5mg+N。S/G。S 20ml,i。v。,q6h。,推注時間不少於5分鐘,最大劑量不超過10mg/d。首次使用,2。5mg(2支);圍手術期首次,1。25mg(1支),首劑避免與利尿劑同時使用,6小時降壓幅度決定下次用藥劑量,如舒張壓下降超過2。7kPa(20mmHg),收縮壓低於26。7kPa(200mmHg),則減半以維持血壓;如舒張壓下降1。3~2。5kPa(10~19mmHg),則維持原劑量;未達到此標準,加量至2。5mg;如2。5mg仍無法達到降壓目標,可增加至5mg。
5.依那普利葉酸片
依那普利葉酸片(依葉)
【適應證】
H型高血壓,即伴有同型半胱氨酸升高的高血壓。
【劑型規格】
片劑:依那普利10mg/葉酸0。8mg×7片,10片。
Sig:起始劑量,半片,p。o。,q。d。;維持劑量,1~2片,p。o。,q。d。。
6. 貝那普利
貝那普利(洛汀新、信達怡) Benazepril
【作用特點】
第二代羧基類ACEI,半衰期約10小時,作用維持約24小時,2~3天達穩態。可增加腎血流和排鈉作用,改善腎功能。
【劑型規格】
片劑:10mg×14片。
Sig:①高血壓,起始劑量10mg,p。o。,q。d。,可增至20mg/d,最大劑量40mg/d。②慢性心力衰竭,起始劑量2。5mg,q。d。,逐漸加量至靶劑量5~10mg,b。i。d。或10~20mg,q。d。。
7. 貝那普利氫氯噻嗪
貝那普利氫氯噻嗪(依思汀、雙賽普利)
【適應證】
單藥治療不能控制血壓。
【劑型規格】
片劑:貝那普利10mg/氫氯噻嗪12。5mg×7片,14片。
Sig:一般1片,p。o。,q。d。;最大劑量,2片,p。o。,b。i。d。。
8.咪達普利
咪達普利(達爽) Imidapril
【作用特點】
第三代羧基類ACEI,長效高選擇性,6~8小時活性代謝物濃度達峰值,一般連續服用3~5天血漿濃度達穩態,咳嗽發生率較低,可每天給藥1次。
【劑型規格】
片劑:5mg×10片,10mg×10片。
Sig:①高血壓,2。5~10mg,p。o。,q。d。,最大劑量20mg/d。②慢性心力衰竭,2。5~5mg,p。o。,q。d。。
以上內容節選自《新編臨床用藥速查手冊》(第3版),主編蘇冠華、王朝暉。