鈣通道阻滯劑（CCB）也叫鈣離子拮抗劑，主要透過阻斷心肌和血管平滑肌細胞膜上的鈣離子通道，抑制細胞外鈣離子內流，使細胞內鈣離子水平降低而引起心血管等組織器官功能改變的藥物。

臨床上適合對患者進行高血壓治療的CCB主要是選擇性L型鈣通道阻滯劑，分為三種：

二氫吡啶類如硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平等；苯烷胺類如維拉帕米等；苯噻氮 類如地爾硫 。有時也把苯烷胺類和苯噻氮 類合稱為非二氫吡啶類。

CCB對心肌的作用主要表現為：負性肌力（硝苯地平呈輕微的正性肌力作用）；負性頻率：心率減慢；負性傳導：房室傳導減慢。其對心肌的作用與β受體阻滯劑相似。對血管平滑肌的作用：動脈 、冠脈、腦血管、外周血管舒張作用較強。另外CCB還有抗動脈粥樣硬化和舒張腎臟血管的作用。

因此可以看出CCB主要可以治療高血壓、心絞痛、心律失常、腦血管和外周血管疾病。

二氫吡啶類CCB是抗高血壓藥的主力軍，其對血管的舒張作用遠強於苯烷胺類和苯噻氮 類，並且血壓越高降壓效果越明顯，尤其適用於老年高血壓、單純收縮期高血壓、伴冠狀動脈硬化及周圍血管疾病的患者。其常見的副作用是心跳加快、下肢水腫、頭痛、面部潮紅，牙齦增生等，而維拉帕米和地爾硫 主要用於治療冠心病合併心跳加快的患者，其常見的副作用是房室傳導阻滯、心功能抑制、也時也有牙齦增生的現象發生，心力衰竭的患者禁用。

二氫吡啶類CCB在高血壓用藥中的比例佔到一半左右。其降壓效果明顯，適用範圍廣，對高血壓患者只有相對禁忌證，沒有絕對禁忌證，有助於提高高血壓的治療率和控制率，長效製劑的應用使二氫吡啶類CCB適應範圍更廣。同時CCB可與其他四類降壓藥合用，提高降壓效果並降低各自的副作用。

根據應用時間的前後，二氫吡啶類CCB 發展至今已有三代，其藥物的穩定性提高、副作用更小、半衰期延長，尤其是每天只服一片的長效製劑，在抗高血壓的治療方面起到了非常大的作用。其第一代的代表藥物就是我們常見的硝苯地平，也叫心痛定，是治療變異性心絞痛的首選藥，也適用於冠狀動脈痙攣所致的心絞痛。

第二代的代表藥物是尼莫地平，其對腦血管痙攣有非常好的療效。

這兩代的藥物由於其半衰期短，每天需服用三次藥物，容易造成血壓不穩，危害人們的健康，現在已被第三代的藥物逐漸取代，但各自有獨特的作用機制，還依然發揮的重大的作用。

第三代的代表藥物是氨氯地平，每天只需要服用一片就可以平穩降壓，可以在降低冠心病患者血壓的同時保護血管，尤其適用於自發性心絞痛的治療。常用的是苯磺酸氨氯地平，現在左旋氨氯地平更多的為患者所接受。苯磺酸氨氯地平包括左旋和右旋，由於其右旋體降壓效果非常小用苯磺酸氨氯地平的主要副作用很多都是由右旋體引起的，所以左旋氨氯地平只需服用苯磺酸氨氯地平一半的劑量即可達幾乎同樣的降壓效果，同時副作用要小很多。