首頁/ 健康/ 正文

阿託伐他汀與瑞舒伐他汀,誰的降脂效果更勝一籌?

七種他汀類藥物大盤點

阿託伐他汀與瑞舒伐他汀,誰的降脂效果更勝一籌?

治療效果誰最佳?

他汀類藥物主要有以下兩大類作用:

01.抑制膽固醇合成

他汀類藥物透過抑制 HMG-CoA 還原酶,減少內源性膽固醇的合成,代償性增加了肝臟低密度脂蛋白受體的表達,使得肝臟對脂蛋白的清除能力增加,從而達到降脂的作用。

在降低膽固醇和 LDL-C 方面,

最初辛伐他汀最強,

普伐他汀次之,氟伐他汀最弱;之後隨著阿託伐他汀和瑞舒伐他汀的問世,其降脂療效顯示明顯的優勢。

瑞舒伐他汀

因其抑酶活性更強,且親水性較強,可選擇性抑制肝臟合成膽固醇,在降低 LDL-C 方面效果最佳。

但糖尿病患者經常伴有腎功能的異常,而

阿託伐他汀

對糖尿病患者腎功能影響較小,較為安全,所以糖尿病合併慢性腎病的患者更適於用阿託伐他汀。

匹伐他汀

是他汀類家族的最新成員,在較低劑量時(1~2 mg),其降脂療效與其他他汀類藥物如阿託伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀(10~20 mg)相當。

02.

穩定動脈粥樣硬化斑塊

藥物經濟學評價,相對於瑞舒伐他汀鈣片和阿託伐他汀鈣片,使用

阿託伐他汀

鈣膠囊治療冠心病,成本-效果比 (C/E) 最小,治療方案更合理。

但對於頸動脈粥樣硬化患者病情改善情況、延緩血管斑塊形成、改善血管彈性、治療老年冠心病伴高膽固醇血癥的療效和安全性、治療早發冠心病急性心肌梗死的療效,

瑞舒伐他汀

相對於阿託伐他汀更有優勢。

因與同類藥物相比,瑞舒伐他汀對肝臟 HMG-CoA 還原酶的競爭性抑制作用更強,肝選擇性高,肝代謝少,血漿半衰期長,藥理活性無時辰差異,藥動學無明顯年齡、性別差異,患者依從性高,從而表現出更多的臨床優勢。

其他注意事項

01.

藥物相互作用

他汀類藥物中,洛伐他汀、辛伐他汀和阿託伐他汀透過 CYP3A4 進行代謝,因此,與其他藥物合用時,首先應考慮藥物相互作用的可能性,應儘量避免選擇相互作用較明確的藥物,如胺碘酮、地高辛、華法林、維拉帕米、地爾硫 、大環內酯類抗菌藥物等,選擇無或很少相互作用的藥物,尤其是日劑量較高的情況下。

當他汀類藥物必須與 CYP3A4 抑制劑、誘導劑或底物合用時,

應優先選擇氟伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,以減少藥物相互作用的發生。

02.

肝損害

他汀類藥物的主要代謝場所是肝臟,其肝臟損害主要導致谷丙轉氨酶(ALT)和穀草轉氨酶(AST)升高,ALT 或 AST 超過正常值 3 倍的發生率為 0。5~2。0%。

肝損害的嚴重程度與他汀類藥物的種類和劑量有關,

應用洛伐他汀、阿託伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀治療的患者轉氨酶變化均不明顯,而使用辛伐他汀的患者轉氨酶在短期內可很快升高。

停用或換用其他降脂藥,同時採取保肝治療後,肝功能多能自行恢復。

03.

肌病

各種他汀類藥物都可引起肌肉無力、肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)值升高或橫紋肌溶解等肌病。

橫紋肌溶解發生率普伐他汀與氟伐他汀較低,

辛伐他汀、洛伐他汀、阿託伐他汀相對略高。

他汀類藥物治療前及治療中,應定期監測 CPK 變化,及時注意不明原因的肌肉疼痛或無力症狀,不建議採用大劑量的單一藥物,如出現 CPK > 5 倍正常上限時應停藥觀察。

參考文獻:

[1] 中國成人血脂異常防治指南修訂聯合委員會。 中國成人血脂異常防治指南(2016 年修訂版)[J]。 中國迴圈雜誌,2016,31(10):937-953。

[2] 衛生部合理用藥專家委員會。 中國醫師藥師臨床用藥指南 (第 2 版)[M]。 重慶出版集團,2014,7。

[3] 許丹華, 王飛, 嚴偉。 常用他汀類藥物的比較研究 [J]。 中國現代應用藥學,2018,35(7):1112-1117。

[4] 曲會君。 瑞舒伐他汀與阿託伐他汀治療早發冠心病急性心肌梗死近期療效比較 [J]。 當代醫學,2015,21(388):127-128。

[5] 江鈴, 譚蓉。 細胞色素 P450 在他汀類藥物相互作用中的重要性 [J]。 醫學資訊,2015,28(17):85。

[6] 張莉, 任玉汝, 張紅。 瑞舒伐他汀與阿託伐他汀治療冠心病時肝功能損害的比較 [J]。 中國實用醫藥,2014,9(5):163-164。

[7] 中華醫學會神經病學分會, 中華醫學會神經病學分會腦血管病學組。 中國缺血性腦卒中和短暫性腦缺血發作二級預防指南 2014[J]。 中華神經科雜誌,2015,48(4):258-273。

[8] 郭海峰, 趙慶春。 不同劑量阿託伐他汀治療冠心病患者療效觀察 [J]。 臨床軍醫雜誌,2019,47(11):1178-1180。

策劃:麗雅

本文首發於丁香園旗下專業平臺:心血管時間

相關文章

頂部