*僅供醫學專業人士閱讀參考
一文全面教你區分
β受體阻滯劑是心內科常用藥物，被廣泛用於高血壓、冠心病、心律失常、慢性心力衰竭等。
美託洛爾
和
比索洛爾是
最常用的“洛爾”家族成員。酒石酸美託洛爾和琥珀酸美託洛爾，兩者看似大同小異，僅僅是“字首”不同嗎？
美託洛爾、比索洛爾同為高選擇性β1受體阻滯劑，它們之間又有何不同呢？跟著界小藥一起來看看吧！
酒石酸美託洛爾vs
琥珀酸美託洛爾，
怎麼區分?
目前臨床上應用的美託洛爾有兩種，
酒石酸美託洛爾與琥珀酸美託洛爾，
二者的藥效相似，但作用時間、作用方式有區別。
1
劑型不同
酒石酸美託洛爾在37℃水中的溶解度較大，難以製備成膜控型緩釋微丸，為普通片，也是醫生們口中的“平片”；
琥珀酸美託洛爾的溶解度顯著低於酒石酸美託洛爾，可製備成膜控型緩釋微丸，為緩釋片。
2
體內過程不同
酒石酸美託洛爾片，服用後會迅速吸收，達到血藥濃度峰值，半衰期大約是3-5h。
琥珀酸美託洛爾緩釋片服藥後，以幾乎恆定的速度釋放約20小時，作用超過24h，血藥濃度無明顯峰谷現象，且受pH影響低，吸收穩定。
3
服用頻次與劑量不同
[1]
酒石酸美託洛爾片：應空腹服用，治療高血壓為每日100-200mg，分1至2次服用。
琥珀酸美託洛爾緩釋片：一天一次，最好早晨服用，治療高血壓為47。5-95mg，服用95mg無效的患者可合用其它抗高血壓藥，或者增加劑量。可掰開，但不能咀嚼或壓碎。
4
食物影響
酒石酸美託洛爾與食物同服時，吸收率會增加40%，增加不良反應，所以應空腹服用。
琥珀酸美託洛爾緩釋片，不受飲食影響，飯前飯後服用均可，值得注意的是服用此藥時至少使用半杯液體送服。
表1 酒石酸美託洛爾和琥珀酸美託洛爾的區別［2］
美託洛爾 vs 比索洛爾，
該如何選擇？
非選擇性β受體阻滯劑可同時阻斷β1和β2受體，容易引起支氣管痙攣［1］，而美託洛爾和比索洛爾都屬於高選擇性β1受體阻滯劑，我們從下面這幾點來看二者的異同。
1
藥理學特點及藥動學方面的對比
■
受體選擇性
比索洛爾和美託洛爾屬於β1受體阻滯劑，對β2受體影響較小，但是，和美託洛爾比較，比索洛爾對β1受體的選擇性更高，要比美託洛爾高2倍左右［3］。
■
溶解性
比索洛爾水脂雙溶性，既有水溶性β受體阻滯劑首過效應低的優勢，又有脂溶性β受體阻滯劑口服吸收率高的優勢。而美託洛爾僅有脂溶性，易透過血腦屏障進入中樞神經系統。
■
生物利用度
美託洛爾首過消除作用較大，生物利用度為40%-50%，而比索洛爾生物利用度約為90%。
■
起效速度
酒石酸美託洛爾片劑起效更快，藥效發揮迅速，如需要快速降心率，那可以選酒石酸美託洛爾。
■
半衰期及持續時間
比索洛爾半衰期為10-12h，藥效可持續24h，酒石酸美託洛爾藥效半衰期短為3-5h，藥效持續時間短，而琥珀酸美託洛爾緩釋片藥效持續超過24h。
■
代謝途徑
美託洛爾主要經肝臟清除，比索洛爾經肝腎雙通道清除，且比例相同。
■
藥物相互作用
美託洛爾主要經肝酶CYP2D6代謝，抑制CYP2D6酶的藥物如帕羅西汀、氟西汀、舍曲林、塞來昔布、苯海拉明、普羅帕酮等。
如果患者聯用這些藥物的話，應該適當減少美託洛爾的用量，以避免心動過緩。比索洛爾對於肝藥酶介導的藥物相互作用影響較小。
■
基因多型性[4]
基因多型性對比索洛爾影響較小，美託洛爾經過肝酶CYP2D6代謝，這個酶在人體的突變率比較高，因此，美託洛爾的個體差異較大。
2
臨床應用方面
■
降壓及控制心率
一項針對於中國輕中度高血壓患者的研究顯示［5］：富馬酸比索洛爾和美託洛爾緩釋片的降壓療效相當；但與美託洛爾緩釋片相比，比索洛爾每日1次能更有效地持續控制心率。
■
抗心衰
美託洛爾和比索洛爾均可改善心臟功能、對預後有益。經典的針對HFrEF患者的大型臨床試驗（MERIT-HF、CIBISⅡ、US Carvedilol HF Study、COPERNICUS）已證實。
與安慰劑相比，β受體阻滯劑（美託洛爾、比索洛爾）降低全因死亡風險34%-65%、降低猝死風險41%-44%、降低心血管死亡或住院風險27%-38%，並提高患者的心功能分級和生活質量［6］。
■
特殊患者用藥
美託洛爾：
腎功能損害患者，無需調整劑量；肝功能損害患者，通常肝硬化患者所用美託洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害（如旁路手術患者）時才需考慮減少劑量。
比索洛爾：
輕、中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調整劑量。嚴重腎功能衰竭（肌酐清除率＜20ml/min）和嚴重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過10mg。
3
不良反應方面
■
對中樞神經系統的影響
脂溶性高的藥物容易透過血腦屏障，引起相應的不良反應。美託洛爾具有中等程度脂溶性，因此可導致頭痛、頭暈等不良反應。
而比索洛爾則難以透過血腦屏障，故中樞神經症狀較少。如果服用美託洛爾後出現頭痛、頭暈的不良反應，可以換成比索洛爾。
■
對呼吸系統的影響
比索洛爾對β1受體的選擇性更高，相較美託洛爾，對呼吸系統影響更小。有研究表明比索洛爾可明顯增加第一秒用力呼氣容積，改善肺功能［7］。
最後特別提醒
：β受體阻滯劑要緩慢減量，停藥一定要慢慢來，不可突然停藥，否則可能會導致心力衰竭惡化、增加心梗猝死風險。
還想看什麼藥物對比？歡迎在評論區留言哦~
參考資料：
［1］馮穎青，李勇，張宇清，等。β受體阻滯劑在高血壓應用中的專家共識［J］。中國醫學前沿雜誌：電子版，2013（4）：9。
［2］童榮生，劉躍建，楊勇。藥物比較與臨床合理選擇［M］。人民衛生出版社，2013。
［3］Smith C，Teitler M。Beta-Blocker Selectivity at Cloned Human Beta1-and Beta2-Adrenergic Receptors［J］。Cardiovascular Drugs&Therapy，1999，13（2）：123-126。
［4］孫忠實．藥物基因組學與β受體阻滯劑的合理應用［J］．中華高血壓雜誌，2011，19（5）：409-412．
［5］Zhou，Shuxian，Ma，et al。Comparison of bisoprolol to a metoprolol CR/ZOK tablet for control of heart rate and blood pressure in mild-to-moderate hypertensive patients：the CREATIVE study［J］。Hypertension Research Official Journal of the Japanese Society of Hypertension，2017。
［6］心力衰竭合理用藥指南（第2版）。國家衛生計生委合理用藥專家委員會，中國藥師協會。
［7］BMLA，CMP，DDK，et al。Differences between bisoprolol and carvedilol in patients with chronic heart failure and chronic obstructive pulmonary disease：a randomized trial［J］。Respir Med，2011，105（1）：S44-S49。
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責編：鄭華菊
製版：薛嬌