圖片： 千圖網/Pexels | 撰稿： 醫伴旅內容團隊

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肺癌是威脅人類健康最嚴重的癌症，無論是發病人數還是死亡人數，遠遠超過其他腫瘤。近年來中國非小細胞肺癌發病率一直成增長趨勢，有資料顯示，預計到2030年將突破百萬大關，為了戰勝肺癌，人類一直在不斷打怪升級，但是肺癌預後極差，生存率低，正是人類對探索欲的無限渴望，才能在醫學領域當中不斷創造奇蹟。目前多款肺癌靶向藥物被FDA獲批，為更多家庭帶來了新的希望，減少用藥負擔，以下文中提到的藥物主要有TEPMETKO（特泊替尼）、LUMARKRAS（索托拉西布）、EXKIVITY（莫博替尼）、Tebrecta （卡馬替尼）。

一）TEPMETKO（特泊替尼、tepotinib）首個MET 14突變肺癌靶向藥 橫空出世

適應症：用於治療攜帶MET基因改變的晚期非小細胞肺癌患者的口服MET抑制劑。

TEPMETKO中文名特泊替尼，旨在抑制MET基因變異引起的致癌MET受體訊號。

一項名為VISION的關鍵性2期臨床試驗的支援。在該研究中，總計152名攜帶METex14跳躍變異的晚期或轉移性NSCLC患者接受了特泊替尼的單藥治療。

試驗結果顯示，TEPMETKO在初治和經治患者中均達到43%的總緩解率。初治患者的中位緩解持續時間（DOR）為10。8個月，經治患者的中位緩解持續時間（DOR）11。1個月。67%的初治患者和75%的經治患者的緩解持續時間為6個月以上，30%的初治患者和50%的經治患者的緩解持續時間為9個月以上。

二）LUMARKRAS（ sotorasib、索托拉西布、amg510）全球首個KRAS靶向藥物

適應症：第一個也是唯一一個被批准用於治療攜帶KRAS G12C突變的區域性晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的靶向療法。

LUMARKRAS也稱為amg510，憑藉著出色的療效以及獨特、無可替代的適應症大放異彩。

在本年度美國癌症協會年會（AACR2022）上，研究者報告了索托拉西布治療KRAS G12C突變患者的最新長期隨訪資料，最新資料資料截至2022年2月22日，中位隨訪時間為24。9個月。結果顯示，患者的2年生存率達到了32。5%，全面超過了既往的治療方案。

三）EXKIVITY（ mobocertinib、莫博替尼、TAK-788）首款專門針對EGFR 20ins突變的非小細胞肺癌口服靶向藥

適應症：用於治療含鉑化療期間或之後疾病進展的伴表皮生長因子受體（EGFR）外顯子20插入突變的區域性晚期或轉移性非小細胞肺癌成人患者。

對於 Exkivity，大家對這個名字比較少見，但是它還有自己代號，那就是在各類腫瘤學會議上發表過重磅資料，大名鼎鼎的TAK-788。它也是第一個也是唯一一個獲批的專門針對 EGFR Exon20 插入突變設計的口服療法。

截至2020年11月1日，試驗共分析了114例接受過前線鉑類化療的患者，和來自EXCLAIM安全性試驗的96例患者的資料。

在接受過鉑類化療的患者中，TAK-788治療的整體緩解率為28%，疾病控制率為78%，中位緩解持續時間達到了17。5個月，中位無進展生存期7。3個月。

常見的不良反應 （>20%） 有腹瀉、皮疹、噁心、口腔炎、嘔吐、食慾下降、甲溝炎、疲勞、面板乾燥和肌肉骨骼疼痛。

四、Tebrecta （卡馬替尼）非小細胞肺癌口服MET抑制劑患者新選擇

適應症：

用於攜帶MET14外顯子跳躍的轉移性非小細胞肺癌患者。

Tabrecta（capmatinib、卡馬替尼）用於癌症患者的間充質上皮轉化（MET）基因具有特定突變的人群。當該基因異常時，可能會導致癌細胞生長。

在2期GEOMETRY mono-1階段研究中，從未接受過治療的28名參與者的總緩解率（ORR）為68％，其中47％的患者持續緩解期長達12個月或更長時間。

卡馬替尼常見的副作用包括腿部腫脹，噁心，疲勞，嘔吐，呼吸急促和食慾下降。

結語：目前來說，針對不同靶點型別，靶向藥物不斷更迭，更多行之有效的靶向藥物正在湧現，希望在未來能讓越來越多的肺癌患者獲益。