溴隱亭是多巴胺受體激動劑，作用於垂體泌乳細胞膜內的多巴胺受體，並與之結合產生類多巴胺效應，抑制催乳素合成與釋放，是垂體催乳素腺瘤患者的主要治療藥物。
這是關於溴隱亭，大家已經比較熟悉的內容了。想要了解更多，那就繼續看下去吧~
溴隱亭的成長簡史
▪1954 年，有相關研究表明麥角毒鹼（麥角考寧，麥角隱亭，麥角克鹼的混合麥角鹼提取物）具有抗生育作用。
▪1958 年，研究發現麥角考寧能抑制催乳素，但之後發現麥角考寧的催產和血管效應而不能用於人體。
▪1967 年合成了第一個用於治療患者的多巴胺激動劑 —— 溴隱亭。
▪1969 年起，臨床研究發現溴隱亭其對高催乳素血癥有較好的療效。
▪1973 年溴隱亭正式上市。
溴隱亭的臨床應用
▼ 適應證
（1）。對於內分泌系統疾病，主要用於月經不調及女性不孕症、男性高泌乳素血癥、泌乳素瘤、肢端肥大症的輔助治療、抑制生理性泌乳（僅用於醫療原因而無法哺乳的情況，如死產、新生兒死亡、母體感染人類免疫缺陷病毒）、輔助飲食和運動療法以改善 2 型糖尿病的血糖控制。
（2）。對於神經系統疾病，主要用於原發性和腦炎後帕金森病。
▼ 劑型
（1）。普通型溴隱亭（商品名：Parlodel），口服後 10 ~ 30 min 吸收，主要用於催乳素瘤、高催乳素血癥、帕金森病的治療。
（2）。速釋型溴隱亭，口服後迅速溶解並在 30 min 內吸收，主要用於在飲食和運動的基礎上對 T2DM 的血糖控制，是第一個中樞性降糖藥，於 2009 年獲得 FDA 批准，但目前國內尚未批准其關於 2 型糖尿病的適應證。
▼ 用法用量
（1）。催乳素瘤
治療的初始劑量為 0。625 ~ 1。25 mg/d（2。5 mg/片，掰開服用），每週間隔增加 1。25 mg 直至達到 2 片/d 或 3 片/d，有效治療劑量為 7。5 mg/d。
建議晚上睡前隨點心口服，這樣透過緩慢加量計劃和睡前隨點心同服的方法可減少上胃腸道不適和直立性低血壓的不良反應。如果腫瘤體積以及高催乳素血癥控制不理想，則可以逐步加量至 15 mg/d，不建議 15 mg 以上的大劑量。
（2）。抑制生理性泌乳
早晚用藥，治療第一天早餐、晚餐時各服 1。25 mg，隨後 2。5 mg/次，每日 2 次，服用 14 天。
為了防止出現泌乳，治療應在分娩或流產後幾小時內開始，但不應在生命體徵平穩之前開始治療。治療終止後 2 ~ 3 天偶爾會出現少量乳汁分泌，此時可在同一劑量下再治療一週。
（3）。男性高催乳素血癥
常用劑量為 2。5 ～ 10。0 mg/d，分 2 ~ 3 次服用，大多數病例每天 5。0 ~ 7。5 mg 顯效。
為了減少藥物不良反應，應從小劑量開始漸次增加，即從睡前 1。25 mg（掰開服用）開始，遞增到需要的治療劑量。如果反應不大，可在幾天內增加到治療量。
劑量的調整依據是血催乳素水平，血催乳素降至正常並維持一段時間後可分次減量到維持量（1。25 ～ 2。50 mg/d）。
需注意的是溴隱亭只是使垂體催乳素腺瘤可逆性縮小、抑制腫瘤細胞生長，停止治療後垂體催乳素腺瘤會恢復生長、導致催乳素水平升高，因此需要長期治療，只有少數患者在長期治療後達到臨床治癒。
（4）。肢端肥大症
溴隱亭作為輕度生長激素（GH）和胰島素樣生長因子-1（IGF-1）水平升高患者的一線藥物治療，或第一代生長抑素受體配體（SRL）治療的補充。
起始劑量為一次 1。25 mg，一日 2 ~ 3 次，根據臨床反應和不良反應逐漸增至一日 10 ~ 20 mg。
藥物的相互作用
（1）。與 CYP3A4 抑制藥（唑類抗真菌藥、HIV 蛋白酶抑制藥等）合用，會增加溴隱亭作用效果，應避免與強效 CYP3A4 抑制藥合用，而與中效 CYP3A4 抑制藥合用時，溴隱亭不超過 1。6 mg/d。
（2）。與強效 CYP3A4 誘導藥（利福平、卡馬西平等）合用，可能減弱溴隱亭的療效。
（3）。與多巴胺受體拮抗劑（如抗精神病藥吩噻嗪、丁醯苯、硫雜蒽類）合用，會降低溴隱亭療效。
（4）。與維生素 B6 合用，可增強療效，同時也可減輕溴隱亭消化道的不良反應。
禁忌證與不良反應
▼ 禁忌證
（1）。對本藥或其他麥角鹼過敏者。
（2）。控制欠佳的高血壓、妊娠期高血壓相關疾病（包括子癇、子癇前期或妊娠高血壓綜合徵）、分娩後或產褥期高血壓患者；冠狀動脈疾病或其他嚴重的心血管疾病患者。
（3）。有嚴重精神疾病的症狀和（或）病史者。
（4）。瓣膜病患者。
▼ 不良反應
（1）。使用初期可能出現噁心、嘔吐、頭痛、眩暈、疲勞、直立性低血壓。
（2）。大劑量用藥可能出現幻覺、視覺障礙、精神錯亂、運動障礙、口乾、便秘、腿痙攣等。
（3）。長期大劑量用藥可能引起腹膜後纖維化，如果出現需立即停藥。
用於治療內分泌疾病時的注意事項
▪ 為避免胃腸道不適，建議進食時服用。用於抑制乳汁分泌時，早晚用藥。
▪用藥期間飲酒可能增加溴隱亭的不良反應，請避免飲酒或飲用含酒精的飲料。
▪溴隱亭可恢復生育能力，沒有生育計劃的育齡婦女注意採取避孕措施，一旦證實懷孕時，除非醫療需要繼續治療外，溴隱亭與其它藥物一樣，應停止使用。
▪ 溴隱亭可引起低血壓、精神警覺性下降、嗜睡，用藥期間儘量避免駕駛或操作機械。
▪美國 FDA 於 2020 年 4 月在【警告和注意事項】中增加患者使用溴隱亭時會出現強烈的賭博衝動、強烈的性衝動、不受控的強烈消費衝動或其他強烈衝動，並且無法控制這些衝動。如患者出現上述衝動應減量或停藥。
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題圖 | 站酷海洛
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— 參考資料 —
［1］ 中國垂體腺瘤協作組、中華醫學會神經外科學分會。 中國複發性垂體腺瘤診治專家共識 （2019）。
［2］ 美國食品藥品監督管理局
https：//www。accessdata。fda。gov/drugsatfda_docs/label/2020/020866s013lbl。pdf。
［3］ 國家藥品監督管理局
http：//www。nmpa。gov。cn/WS04/CL2115/337664。html。
［4］ 2-Br-alpha-ergokryptin： influence on fertility and lactation in the rat［J］。 Experientia 1968。
［5］ 中華醫學會神經外科學分會、中華醫學會婦產科學分會、中華醫學會內分泌學分會高催乳素血癥診療共識 （2011）。
［6］ Biller BM， Luciano A， Crosignanl PG， et al。 Guidelines for the diagnosis and treatment of hyperprolactinemia。 J Reprod Med， 1999。
［7］ 中華醫學會內分泌學分會。 肢端肥大診治中國專家共識 （2020）。
［8］ 中國垂體腺瘤協作組。 中國垂體催乳素腺瘤診治共識 （2014 版）。
［9］ 宋璐璐，蕭建中，老藥新用：溴隱亭治療 2 型糖尿病。
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