▎藥明

康德內容團隊編輯

由人類免疫缺陷病毒（HIV，亦稱艾滋病病毒）感染引起的艾滋病（又稱獲得性免疫缺陷綜合徵，AIDS），是一種危害極大的傳染性疾病。2020年中國衛生健康事業發展統計公報顯示，

2020年艾滋病共導致18819人死亡，居傳染性疾病死亡人數首位

。

近日，一款治療艾滋病的雙靶點抑制劑藥物——阿茲夫定片，獲得中國國家藥品監督管理局（NMPA）批准上市，適應症為“用於與核苷逆轉錄酶抑制劑及非核苷逆轉錄酶抑制劑聯用，治療高病毒載量的成年HIV-1感染患者”。NMPA資訊顯示，該新藥的上市，將為HIV-1感染患者提供新的治療選擇。

截圖來源：NMPA官網

關於HIV

HIV主要有兩種亞型，即HIV-1和HIV-2，相對來講，

HIV-1的複製能力更強，感染傳播機率更高，也是中國的主要流行株

。

HIV由

核心

和

包膜

兩部分組成。核心由衣殼蛋白所組成，衣殼內包括兩條完全一樣的病毒單股正鏈RNA、核殼蛋白和

病毒複製所必需的酶類

，包括逆轉錄酶、整合酶和蛋白酶；HIV最外層為包膜，來源於宿主細胞膜的膜質結構。

HIV基因含有3個結構基因、2個調節基因和4個輔助基因。其中Vif 病毒感染因子，是輔助基因之一。有研究發現，

Vif 病毒感染因子，能調整被感染細胞的分裂週期，建立適宜HIV增殖的環境，促進HIV增殖

。

HIV感染人體後，會侵犯免疫系統，包括CD4+T淋巴細胞、單核巨噬細胞和樹突狀細胞等，主要表現為CD4+T淋巴細胞數量不斷減少，最終導致人體細胞免疫功能缺陷，

引起各種機會性感染和腫瘤的發生

。

圖片來源：123RF

雙靶點抑制劑藥物

阿茲夫定是新型

核苷類逆轉錄酶和輔助蛋白Vif抑制劑

，

是

首個針對上述雙靶點的新一代口服抗HIV-1藥物。

與已上市的核苷類逆轉錄酶抑制劑相比較，阿茲夫定具有獨特的作用機制，能夠選擇性進入HIV-1靶細胞外周血單核細胞中的CD4細胞或CD14細胞，發揮抑制HIV病毒複製功能。

目前，阿茲夫定已在中國、美國、歐洲等全球範圍申請了專利並獲得授權。

有效抑制HIV病毒複製

臨床研究結果顯示，阿茲夫定口服劑量極小，用藥5天后，靶細胞（外周血單核細胞）內有效藥物的濃度仍高於抑制半數病毒的濃度。此外，該藥在外周血細胞半衰期長達93個小時，顯示出長效性。

其

低劑量、多靶點、長效口服，並且具有用藥後4天以上100%抑制HIV複製的預防性等優勢

，有望進一步提高患者的生活質量。

圖片來源：123RF

儘管目前完全治癒艾滋病仍有挑戰，但隨著抗病毒藥物技術不斷髮展，尤其是抗逆轉錄病毒組合療法（也稱為雞尾酒療法）的廣泛應用，有效地抑制了艾滋病毒複製，讓艾滋病患者能夠達到與普通人相當的預期壽命。

我們期待，

隨著更多抗艾滋病藥物的上市，能夠減少艾滋病對人類健康的傷害，為人類戰勝艾滋病提供有力武器

。