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同為100mg的西地那非和阿伐那非,誰效果更好?三個方面對比知曉

隨著人口老年化趨勢的加劇的,各種慢性病的發病率逐年升高,對於中老年男性而言,除了飽受“三高”等疾病的困擾外,

勃起功能障礙(ED,俗稱陽痿)

也深深的影響著男性的生活質量,據不完全統計,我國20歲——70歲男性人口數量約5億,而ED患病數量達約1。2億人,ED已成為了成年男性的常見病和多發病。

目前臨床上,對於

ED的治療,首選的治療方案——是藥物治療

,而

藥物治療中,首選藥物——是以PDE5抑制劑為代表的藥物

,包括西地那非、他達拉非、伐地那非、阿伐那非四種藥物。

同為100mg的西地那非和阿伐那非,誰效果更好?三個方面對比知曉

在國內市場上流行的這四種PDE5抑制劑中,阿伐那非是2021年才上市的,因其獨特的化學結構和藥物特性而受到廣大患者的關注。由於四種藥物中,西地那非是上市最早,運用最廣泛,試驗研究和臨床資料是最全面的,其安全性及有效性得到認可,而其餘三種的藥效都需要和西地那非做一定程度的比較。

因此在使用阿伐那非過程中發現,阿伐那非有2種規格劑量的,分別是100mg和200mg,而西地那非的規格劑量也有2種,分別是50mg和100mg。

那麼問題來了,同為100mg的阿伐那非和西地那非,二者的藥代動力學引數,誰更有優勢呢?誰效果更好呢?二者該如何選擇?

同為100mg的西地那非和阿伐那非,誰效果更好?三個方面對比知曉

優勢

本文藉此機會,從下面三個方面,詳細地向大家講述一下100mg的西地那非和100mg的阿伐那非在藥物代謝動力學上的區別,其目的是更好的指導西地那非和阿伐那非的用藥。

100mg阿伐那非和100mg西地那非比,藥物代謝動力學上誰更有優勢呢?

阿伐那非和西地那非都屬於PDE5抑制劑。但是阿伐那非的藥物的化學結構和西地那非存在區別,因此二者在體內的代謝、吸收、排洩等藥代動力學引數存在差異。

第一個方面:血漿濃度達峰時間及半衰期的對比

血漿濃度達峰時間

:是指給藥後人體血漿藥物濃度曲線上達到最高濃度(藥峰濃度)所需的時間,

常以符號rmax表示,單位以小時或分鐘表示。達峰時間短,表示藥物吸收快、起效迅速,但同時消除也快;而達峰時間長,則表明藥物吸收和起效較慢

半衰期

:是

指藥物自體內消除一半所需的時間,也是血漿濃度下降一半所需的時間。

用於指導臨床用藥,對於給藥的間隔時間有著重要的意義

,為了維持比較恆定的有效血漿濃度,給藥間隔時間不宜超過藥物的半衰期;但要避免藥物的蓄積中毒則又不宜短於該藥的半衰期。

據西地那非和阿伐那非的藥物代謝動力學顯示:同為100mg,阿伐那非血漿濃度達峰時間是0。5-0。75h,而西地那非血的為0。83-1h。這說明相同劑量下,

阿伐那非比西地那非吸收速度和彌散速度都快

。又由於阿伐那非達最高藥峰濃度的時間快於西地那非,因此

同樣為100mg的阿伐那非起效時間也是快於100mg的西地那非的

同為100mg的西地那非和阿伐那非,誰效果更好?三個方面對比知曉

此外,藥物代謝動力學研究上顯示,100mg的

西地那非的半衰期為4h,

阿伐那非的

半衰期(T1/2)為3-5小時,兩種藥物都需要6個半衰期(也就是24小時)才能將藥物完全從體內排洩出去,所以說,

西地那非和阿伐那非一天之內都只能服用一次,否則,重複用藥容易導致藥物蓄積,造成用藥安全隱患。

第二個方面:血漿峰值濃度的對比

血漿峰值濃度:

是指藥物在血液中能到達最大的值,也稱為最大有效濃度

常見的符號是Cmax,單位以微克/毫升或毫克/升表示,

它與藥物的療效密切相關。

研究顯示:同為100mg的劑量,阿伐那非血漿峰值濃度可達

900ng/ml以上

,而西地那非血漿峰值濃度為

560ng/ml

。這說明相同劑量下,阿伐那非的最大有效濃度是遠遠大於西地那非的,這

對於需要較大血藥濃度的ED患者而言,100mg的阿伐那非則是更佳的選擇

同為100mg的西地那非和阿伐那非,誰效果更好?三個方面對比知曉

此外,對於西地那非而言,最大安全劑量為100mg,因此ED患者服用的西地那非最大劑量也就為100mg。而阿伐那非的最大安全劑量為200mg,對於有病情需求的患者,阿伐那非可以增加至200mg,血漿峰值濃度可達

2000ng/ml以上,

能使得患者獲得更高的血藥濃度

第三個方面:不良反應發生率的對比

儘管阿伐那非為最新上市的藥物,但仍屬於PDE5抑制劑,不良反應仍會存在,同樣為100mg的西地那非和阿伐那非,不良反應對比如下:

不良反應 %

西地那非

阿伐那非

頭痛

12

9。3

面部潮紅

10

3。7

鼻竇炎

——

3。7

鼻充血

2

1。9

據上表比較得知:阿伐那非頭痛發生率9。3%<西地那非的12%,面色潮紅髮生率阿伐那非為3。7%,消化不良、鼻塞、胃灼熱、背痛消化不良等副作用也明顯低於西地那非,所以說,

服用阿伐那非的不良反應發生率低於西地那非,對於服用西地那非後出現不良反應較重的ED患者,可以選擇阿伐那非

同為100mg的西地那非和阿伐那非,誰效果更好?三個方面對比知曉

藥物不良反應

總結

綜上所述,從以上三個方面對比看,同為100mg劑量,阿伐那非在血漿達峰時間、最大血藥濃度、不良反應發生率方面是優於西地那非的,而二者在半衰期上是大體類似。但是

以上的資料不能說阿伐那非療效就比西地那非好,因為這兩種藥的藥物特性各有千秋,不能相互取代

,而且每個ED患者的藥物治療都需

“個體化用藥”

,根據病情及個人一般情況,綜合西地那非和阿伐那非的藥物特點,選擇合適的藥物服用,在服用藥物過程中,需要根據療效及身體耐受情況,合理的調整劑量或者更換PDE5藥物的種類,使得ED患者病情獲益最大化。

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