圖片： 千圖網/Pexels| 撰稿： 醫伴旅內容團隊

肺癌患者EGFR突變，主要有四種類型，外顯子18點突變，外顯子19缺失突變，外顯子20插入突變，外顯子21點突變，其中EGFR基因的20外顯子插入突變比率約佔其他型別的4%-10%，多數的插入位置位於M766氨基酸後，該突變可以啟用激酶活性和下游訊號通路，促進細胞存活、侵襲和腫瘤發生。目前莫博替尼（EXKIVITY、mobocertinib、代號TAK-788）是專門針對EGFR和HER2基因20號外顯子突變，而設計的首款特異性靶向藥。

首款專門針對EGFR 20ins突變的非小細胞肺癌口服靶向藥TAK-788

適應症

用於EGFR外顯子20插入突變的非小細胞肺癌成年患者，

這是EGFR外顯子20插入突變肺癌患者的第二款靶向療法

，

具有重大意義

且療效顯著。

實驗資料

FDA（美國食品藥品監督管理局）批准是基於EXKIVITY 1/2 期試驗的積極結果定論的，入組的114名經過鉑類治療的 EGFR Exon20 插入和非小細胞肺癌患者接受Mobocertini（TAK-788）的治療。

在2021年ASCO大會上公佈的最新結果顯示，研究者評估Mobocertinibi（TAK-788）治療的整體緩解率為

35%

，獨立評審委員會評估的整體緩解率為

28%

；患者中位無進展生存期為

7.3個月；中位總生存期 (OS

）

為24 個月。

從這些資料可得出，在非小細胞肺癌靶點突變中功不可沒。

非小細胞肺癌，存在ex20ins突變的患者，終於不用再為第一、二、三代EGFR抑制劑耐藥而無路可走，新藥新方案已經在來的路上了。

TAK-788常見的不良反應

TAK-788的安全性可控，最常見的治療相關不良事件（TRAEs）包括腹瀉（90％）、皮疹（45％）、甲溝炎（34％）、噁心（32％）、食慾下降（32％）、面板乾燥（30％）和嘔吐（30％）。3級及以上TRAEs（≥5％）為腹瀉（21％）。19例（17％）患者因AEs停藥，最常見的導致停藥AEs是腹瀉（4％）和噁心（4％）。

展望

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TAK-788的獲批，是在非小細胞肺癌EGFR外顯子20突變中的一項重大進步，而同時也為患者帶來了新希望。我們期待在未來，肺癌更多的新靶點、新藥物、新療法選擇被研究出來，讓肺癌不再成為不能攻克的疾病，更多的患者能夠受益，延長生命週期。