【案例一】
60歲的張先生,被診斷為
原發性高血壓
,每天按時服用主治醫生開具的
替米沙坦片
,但是在第3天的時候卻因
“頭暈、咽痛”
的症狀再次入院;進行了一系列的輔助檢查之後,發現張先生並沒有患上呼吸道感染等常引起頭暈、咽痛的疾病;
初步懷疑張先生再次出現的症狀和服用的替米沙坦片有關
。
於是將張先生的降壓藥
換為硝苯地平緩釋片
,同時
停用替米沙坦片
;3天之後張先生的不適症狀明顯好轉,
經過一週的時間症狀完全消失
,即說明患者的頭暈、咽痛症狀確實是替米沙坦片引起的。
【案例二】
62歲的李先生,近期也被診斷為
原發性高血壓
,遵醫囑服用
厄貝沙坦片
。服藥一週之後出現
全身無力、嗜睡
的症狀,在停用厄貝沙坦片之後,症狀也逐漸消失。
上述的兩名患者均屬於原發性高血壓的患者,服用的降壓藥物中
均含有“沙坦”字樣
,這是兩名患者的共同點;大家或許心中有著疑惑“替米沙坦和厄貝沙坦是同一種藥物嗎?不具有降壓效果嗎?”下面我將為大家解答這一疑惑。
替米/厄貝沙坦,不僅能降血壓,還有這些功效!
替米沙坦和厄貝沙坦都含有“沙坦”字樣,並不是同一種藥物,不過是
一類藥物
,均屬於血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥。
兩種藥物均擁有一定的降壓效果,一方面可以與血管緊張素Ⅱ受體進行特異性結合,進而
阻斷血管緊張素Ⅱ的功能
,包括收縮動脈血管、興奮交感神經、增加壓力敏感性等,從而起到強力的降低血壓作用。
另一方面,血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥還可以影響到腎小管的重吸收作用,尤其是
減少對水、鈉的重吸收
;同時由於阻斷血管緊張素,間接使得
心臟和血管平滑肌相對舒張
,亦能起到一定的降低血壓作用。
另外,替米/厄貝沙坦,
不僅能降血壓
,還具有阻止心肌和血管增厚、保護腦血管、保護腎臟、減少胰島素抵抗等功效。
首先,替米/厄貝沙坦
具有阻止心肌和血管增厚的功效
,主要和其阻斷血管緊張素Ⅱ受體防止以下現象出現有關。
一是血管緊張素Ⅱ合成增多,使得
外周阻力和心肌收縮力增加
,也會致使
水、鈉瀦留
間接升高血壓,從而引起心肌和血管壁增厚;二是血管緊張素Ⅱ有透過旁分泌和自分泌等非血液動力學現象,
刺激心肌和血管平滑肌細胞生長
的可能,進而誘發心肌和血管壁增厚。
其次,替米/厄貝沙坦能
保護腦血管
。
機體內血管緊張素Ⅱ含量過高,有導致腦血管痙攣發生的風險,且腦血管痙攣和腦卒中等疾病密切相關;不過使用替米/厄貝沙坦等血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥可以阻斷此反應,進而保護腦血管。
再者,替米/厄貝沙坦具有改善腎臟血流動力學的作用,透過該腎血管內血液流動,進而降低腎小球內壓力,進而起到
保護腎臟
的作用。同時,替米/厄貝沙坦還有助於組織重構,對腎臟等靶器官具有保護作用。
替米/厄貝沙坦還能發揮出
減少胰島素抵抗效果
,進而緩解腎性糖尿病的進展等。主要和其可以部分啟用過氧化物酶體增殖物啟用受體γ(PPARγ)有關,PPARγ透過與配體結合,可以起到調節糖脂代謝、脂肪細胞分化、胰島素敏感性等方面發揮關鍵的作用。
從上述內容可以看出,
單從沙坦類藥物的藥理來說,攝入沙坦類的藥物對身體確實有益處
;但是為什麼張先生和李先生服用沙坦類藥物之後分為出現不適症狀了呢?
3種人群,禁用替米/厄貝沙坦
先要提醒大家一點,一種藥物並不適用於所有的患者。後來追蹤調查發現,之所以
張先生和李先生出現身體不適症狀,和他們體內血鉀水平偏高有關
。
血鉀偏高的人群,再加上沙坦類的藥物能夠升高血鉀,容易出現高鉀血癥,嚴重危害人們的身體健康,所以說一般情況下,
血鉀偏高的人群
是
禁止使用替米/厄貝沙坦等沙坦類藥物
的。
而沙坦類的藥物之所以能升高血鉀,和其能夠影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統有關;沙坦類藥物會干擾腎上腺釋放
醛固酮,
被釋放的醛固酮減少,使得其具有的
保鈉排鉀
作用減弱,致使更多的鉀離子瀦留在機體內,從而有引發高鉀血癥的風險。
另外,
腎功能不全的高血壓患者
(尤其是腎小球的濾過率小於60的患者)、
糖尿病腎病患者
、
聯合用藥
(沙坦藥物+β受體阻滯劑、沙坦類藥物+瀦鉀性利尿藥等),這三類人群需要
慎用
沙坦類藥物。
這三類人群服用沙坦類藥物,需要
關注身體的血鉀水平
;一旦出現頭暈、胸悶、面板蒼白等類似缺血的症狀,以及渾身疲乏無力、動作遲緩、嗜睡等中樞神經症狀,要立即想到高鉀血癥的可能。
除了血鉀偏高的人員禁用沙坦類藥物,存在雙側腎動脈狹窄或單個功能腎動脈發生狹窄的患者,以及處於妊娠期的女性也要禁用沙坦類藥物。
存在
雙側腎動脈狹窄或單個功能腎的動脈發生狹窄的患者禁用沙坦類藥物
,由於沙坦類藥物對出球小動脈的作用強於入球小動脈,導致血液流出過多,容易造成嚴重低血壓和腎功能不全的危險增加。
妊娠期女性禁用沙坦類藥物
,尤其是妊娠
4月至9月
的孕婦,服用沙坦類的藥物,易透過胎盤屏障影響胎兒的腎臟功能,有出現
腎功能衰竭
的可能;且對胎兒的頭顱發育也有不小的不良影響。
如果孕婦在查出懷孕之前服用有沙坦類藥物,需要儘快停用,並且後續的產科檢查多關注胎兒的頭顱和腎功能。
妊娠期女性不建議服用沙坦類藥物,那哺乳期的女性可以服用沙坦類藥物嗎?關於這個問題尚沒有明確的答案,有研究發現厄貝沙坦能分泌入鼠的乳汁中,但是厄貝沙坦是否分泌入人乳汁中尚不清楚。
替米沙坦、厄貝沙坦,並不完全相同!
替米沙坦和厄貝沙坦屬於同一類藥物,血鉀偏高、腎動脈狹窄、妊娠期等人群都不適用,上述我們講到的都是兩者的共同點;但是大家需要知道,它們兩者並不是完全相同的。
第一點不同之處:兩種藥物的
推薦使用劑量並不相同;
厄貝沙坦一般需要150~300mg才能很好地發揮功效,而替米沙坦僅需40~80mg。
第二點不同之處:兩種藥物的
半衰期並不相同
;
厄貝沙坦半衰期為11~15小時左右,替米沙坦的半衰期很長,能達到20小時,甚至達到24小時。
第三點不同之處:
藥物相互作用並不相同
;
沙坦類的藥物都需要
儘量避免和非甾體類抗炎藥
(選擇性抑制環氧化酶,影響沙坦類的藥效)、
鋰劑
(血清鋰可逆性升高和出現毒性作用)
等合用
;不過
厄貝沙坦
有一特殊之處就是其需要經過
CYP2C9酶
進行代謝,故此,還要避開與需要這種酶代謝的藥物合用,比如:伏立康唑及奧美拉唑等。
第四點不同之處:相較於厄貝沙坦,
替米沙坦降壓作用更穩
。
有學者將64例原發性高血壓患者作為研究物件,將其分為兩組,一組使用替米沙坦進行治療,另一組使用厄貝沙坦,進行為期3個月的觀察。
主要觀察兩組受試者干預治療前後的血壓變化,結果發現,經過三個月的干預治療之後,
使用替米沙坦進行治療的患者收縮壓和舒張壓改善的情況均優於另一組
。(參考來源:《替米沙坦與厄貝沙坦治療高血壓的療效和安全性分析》)
參考文獻:
【1】張文林。 沙坦類藥物的藥理作用及臨床應用[J]。 中國實用醫藥,2014,9(24):245-246。
【2】陸琮瑜,沈夢婷,黃英姿。 替米沙坦與厄貝沙坦治療高血壓的療效和安全性分析[J]。 中國繼續醫學教育,2021,13(18):143-146。
【3】韓寶俠,曲虹,苟小軍。 89例替米沙坦不良反應報告分析[J]。 中國藥物警戒,2018,15(01):49-51+56。